Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑

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Selleck PD0325901 MEK 抑制劑-常備現(xiàn)貨

Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年，總部設(shè)在美國(guó)德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在quan世界擁有共50個(gè)區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過(guò)20,000名客戶(hù)已建立長(zhǎng)期穩(wěn)定的關(guān)系，主要客戶(hù)包括世界各大制藥廠(chǎng)，生物科技公司，醫(yī)院及各大臨床診斷實(shí)驗(yàn)室,世界各著名高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。

Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑  5mg/25mg/100mg，產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

產(chǎn)品品牌：Selleck

產(chǎn)品貨號(hào)：S1036

產(chǎn)品名稱(chēng)：PD0325901 MEK 抑制劑

產(chǎn)品規(guī)格：5mg/25mg/100mg

Selleck PD0325901 MEK 抑制劑-常備現(xiàn)貨 

Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑  5mg/25mg/100mg，產(chǎn)品說(shuō)明：

PD0325901引起劑量和時(shí)間依賴(lài)的G1/S期細(xì)胞周期積累和S期細(xì)胞的耗竭，也引起劑量和時(shí)間依賴(lài)的含亞G1 DNA含量的細(xì)胞百分比的增加，表明細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)。與細(xì)胞周期抑制的動(dòng)力學(xué)和劑量-反應(yīng)曲線(xiàn)相比較，DNA減少到亞G1水平需要更長(zhǎng)時(shí)間（72小時(shí)）的暴露和更高的藥物濃度（≥100 nM）。

Mirdametinib (PD0325901) 是一種選擇性的，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性MEK抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.33 nM，對(duì)ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。

PD0325901是一種特異性的MEK（mitogen-activated protein kinase kinase）小分子抑制劑，其分子式為C16H14F3IN2O4，分子量為482。MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號(hào)通路的關(guān)鍵組成部分，該信號(hào)通路在人類(lèi)腫瘤中頻繁被激活。MEK/ERK調(diào)控細(xì)胞外信號(hào)刺激的細(xì)胞增殖、存活和分化。在體外，PD0325901有效減少P-ERK的水平。在小鼠模型中，PD0325901抑制腫瘤生長(zhǎng)。

體外研究：PD0325901比另一種MEK抑制劑CI-1040具有更高的滲透率。與CI-1040相比，PD 0325901可以到達(dá)體系的更深層。[1]PD0325901是非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的MAPK激酶MEK抑制劑，抑制鼠類(lèi)結(jié)腸26細(xì)胞的MEK時(shí)IC50為0.33nM。蘇an酸/酪an酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號(hào)通路的關(guān)鍵組成部分，在人類(lèi)腫瘤細(xì)胞中通常是激活的。PD0325901精確有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2時(shí)Ki值為1nM。PD0325901作用于細(xì)胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040強(qiáng)到大約500倍。

體內(nèi)研究：PD0325901阻止細(xì)胞黑色素瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)，使異種移植鼠模型的細(xì)胞周期停止在G1期，引起細(xì)胞凋亡單獨(dú)口服25 mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻斷達(dá)到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已經(jīng)被用于更廣泛的人類(lèi)移植瘤的研究中，在研究的人類(lèi)腫瘤模型中,有6/7被PD 0325901明顯抑制。PD0325901抑制惡性黑色素瘤細(xì)胞系生長(zhǎng)。PD0325901抑制TPC-1細(xì)胞和K2細(xì)胞生長(zhǎng)，GI50分別為11和6.3 nM。PD0325901濃度非常低時(shí)(10 nM)也明顯抑制攜帶BRAF突變的PTC細(xì)胞生長(zhǎng)，且同樣濃度時(shí)只稍微提高攜帶RET/PTC1重排的PTC細(xì)胞生長(zhǎng)。PD0325901作用于多種PTC細(xì)胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。

小分子化合物介紹：

小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物，會(huì)影響生物信號(hào)通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng)，已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。

wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來(lái)人們?cè)趯?duì)干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn)，wnt信號(hào)通路對(duì)于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。

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Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑  5mg/25mg/100mg